Klinik kullanım
- dispepsi
- peptik ülser
- Zollinger-Ellison sendromu
- gastroözöfajiyel reflü
- Barrett`s özofagus
- Stresin önlenmesi gastrit
- gastrinomalar ve asit sekresyonunu artıran diğer durumlar
- Laringofaringeal Reflü Hastalığı
Etki mekanizması
Proton pompa inhibitörleri mide paryetal hücresindeki hidrojen/potasyum ATPaz enzim sistemini geridönüşümsüz bloke ederek etki gösterir .Proton pompası gastrik asit sekresyonunda en son evredir ve gastrik lümene H+ sekresyonunu sağlaması nedeniyle inhibisyon için ideal süreçtir. Bu şekilde % 99 a varan oranlarda asit sekresyonunu engellerler ve H2 Reseptör antagonistlerine göre çok daha iyi sonuç sağlarlar.Mide asidinin yokluğunda duedenum ülserlerinin iyileşmesi hızlanır;hazımsızlık ve mide ekşimesi rahatsızlıkları azalır.Ancak bu durumda da bazı gıdaların emiliminde sorunlar ortaya çıkabilir. Proton pompa inhibitörleri vücüda inaktif halde verilir. İnaktif form yüksüz yani nötrdür (lipofilik) ve hücre membranını kolayca geçerek asidik içeriği olan hücre içi kompartmanlara ulaşır (mide paryetel hücre kanalı gibi) . Bu asidik çevrede inaktif ilaç protonize olur ve aktif hale geçer. Daha sonra bu aktif form kovalent bağla gastrik proton pompasına geri dönüşümsüz olarak bağlanır ve onu işlevsiz hale getirir.
Farmakokinetiği
Genel olarak poroton pompa inhibitörlerinin emilimi gıda ile birlikte alındıklarında etkilenmez. Buna rağmen omeprazolün emilimi eş zamanlı olarak yenen yemekle azalır. Lansoprazol ve esomeprazol`ün emilimi de gıda ile alınınca bir miktar azalır ve etkileri gecikir. Ancak bu farmakokinetik etkilerin belirgin bir etkinlik azalmasına yol açmadığı bildirilmiştir. AstraZeneca Pty Ltd. Nexium (Australian approved prescribing information). North Ryde: AstraZeneca; 2005.Wyeth Australia Pty Ltd. Zoton (Australian approved prescribing information). Baulkham Hills: Wyeth; 2004.Yarılanma ömürleri 0.5-2 saat arasında değişir. Etkinin ortaya çıkması 2-3 günü bulabilir. Bunun nedeni ilacın paryetal hücrede akümüle olmasıdır.
Örnekler
Klinikte kullanılan örenkler:- Omeprazol (Ticari örnekler: Losec®, Prilosec®, Zegerid®)
- Lansoprazol (Ticari örnekler: Prevacid®, Zoton®, Inhibitol®)
- Esomeprazol (Ticari örnekler: Nexium®)
- Pantoprazol (Ticari örnekler: Protonix®, Somac®, Pantoloc®)
- Rabeprazol (Ticari örnekler: Rabecid, Aciphex®, Pariet®)
İstenmeyen etkiler
Proton pompa inhibitörleri genelde iyi tolere edilir ve kısa dönemde yan etki insidansı çok azdır. Yan etkilerin görülme sıklığı ve çeşitleri hepsi için benzer olsa da omeprazolde daha sık görüldüğü bildirilmiştir. Bunun nedeninin çok uzun süredir piyasada olması ve klinik izlenmişliğinin daha geniş olması olaraka düşünülebilir.Genel ve daha sık rastlanan yan etkiler: baş ağrısı, bulantı, diyare, karın ağrısı, bitkinlik hissi, baş dönmesi.Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
Nadiren rastlanan yan etkiler: döküntü, kaşıntı, şişkinlik, kabızlık.Uzun süreli kullanımda vücutta vitamin B12 konsantrasyonunda azalma .
Peptik ülser ve Gastroözofajiyel reflü ilaçları