Temel farmakolojik özellikleri:
- Merkezi sinir sitemi'de (MSS) psikotropik etkili uyaran
- Solunum sitemi uyarıcı
- Kalp atiş hızı artırıcı
- Hafif diuretik etki
Sürekli kafein kullanımı, farmakolojik toleransa ve yokluk sendromuna neden olur.
Çayda, kahvede, kolada bulunan uyarıcı ve rahatlık verici özelliğiyle tanınan bir madde. Pürin bazını ihtiva eden ksantin maddesinin metilli türevidir. İlk olarak 1920 yıllarında Runge tarafından kahveden elde edildi. Bugün birçok memleketlerde kullanılan çay, kahve ve benzeri alkolsüz ve uyarıcı meşrubatlar, çeşitli bitkilerin ürünleri ile hazırlanırlar ve hepsi değişik nisbetlerde ksantin bileşikleri ismi ile anılan müessir (etken) maddelerden en az birini ihtiva ederler. Tıbbi ve farmokoloji bakımından kafein, teofilin ve teobromin diye anılan üç ksantin bileşiğinden en etkili olanı kafeindir.
Çayın hazırlanmasında kullanılan “thea chinensis” yapraklarında % 1,5-5 oranında kafein bulunur. Kahvenin hazırlanmasında kullanılan “caffea arabica” taneleri % 1-2 oranında kafein ihtiva eder.
Bir bardak çay veya bir fincan kahve, aşağı yukarı eşit miktarlarda 0,1 ila 0,2 gr kadar kafein taşır. Zira çay yaprakları daha fazla kafein ihtiva etmelerine rağmen, hazırlanış tekniği dolayısıyle bu fazlalık ortadan kalkar.
Orta Afrika yerlilerinin keyif verici içki hazırlamak için kullandıkları kola taneleri ve Arjantin’de çay gibi, enfüzyon (sıcakta bitkisel materiyeli su ile kaynatmak ve etken maddeyi ayırma usulü) şeklinde hazırlanan maté veya Paraguay çayı yaprakları az miktarda kafein ihtiva ederler.
Kafeinin açık formülünün kimyasal ismi 1,3,7-trimethylxanthine’dir. Kafein yüksek dozlarda merkezi sinir sisteminin bütün kısımlarını tembih eder. Kuvvetli uyarıcıdır. Kafein tedavi dozlarında hem beyne hem de omuriliğe uyarıcı etkileri olan bir bileşiktir. Merkezi sinir sisteminde medulla oblangata denen kısımdaki solunum merkezini tembih ederek solunumu süratlendirir, atardamar tazyikini yükseltir, vegus denen merkezi tembih ederek kalbin atım temposunu yavaşlatır. Tedavi dozlarının sebeb olduğu beyinde uyarma neticesinde fizik aktivite artar, adali çalışma kapasitesi yükselir, uyku arzusu azalır, fikirler daha berraklaşır ve daha çabuk doğar. Ancak fikirlerin birbirini takiben süratle doğuşu, aralarındaki koordinasyonun kaybolmasına yol açar; dikkati tek bir şey üzerinde toplamak için daha fazla gayret sarf etmek icab eder.
Kafein çok yüksek dozda huzursuzluk, baş ağrısı, asabiyet, uykusuzluk ve reflekslerin şiddetlenmesine sebeb olur. Kahve ve çay gibi içeceklerle alınan kafeine karşı alışkanlık husule geldiği bilinmektedir. Ancak bu alışkanlık basit bir alışkanlık şeklindedir; yani psikolojik bağlılık vardır, fiziki bağlılık yoktur. Uzun süre kullanılmakla ksantin bileşiklerinin bilhassa idrar miktarını arttırıcı (diüretik) ve damar genişletici (vazodilatatör) etkilerine karşı alışma husule gelir. Devamlı olarak kafeinli içecekler kullananlarda kafeinin sebeb olduğu uyku kaçırıcı etkiye karşı bir miktar tolerans (alışarak etkilenme) görüldüğü de gerçektir. Kafeinin insan için öldürücü dozunun 10 gramın üzerinde olduğu kabul edilmektedir. Zehirlenme belirtileri, şiddetleri doza bağlı olmak üzere, yukarıda belirtilen farmakolojik tesirlerden ibarettir. Yalnız son safhada hipotansiyon (tansiyon düşmesi) ve solunum felci husule gelir. Merkezi sinir sistemlerinin daha hassas olması dolayısıyla çocuklarda zehirlilik daha yüksektir.
Elde edilişi: Amonyakla muamele ile serbest hale getirilir. Kireçle muamele edilir. Kloroformda eritilerek kahve ve çaydan ayrılır. C8H10N4O2, H2O formülündeki kafein, iğneler halinde billurlaşır. 100°C’de suyunu kaybeder ve susuz halde 230°C’de ergir. Ayrışmaya uğramadan süblimleşebilir. 10 kısım kaynar suda erir. Organik bir pürin bazıdır, asitlerle birleşerek tuzlarını veren acımsı bir maddedir.
