2-methyl-1-H-indole-3-acetic acid | CAS numarası = 53-86-1 | ATC kodu = C01 EB03 | PubChem sayısı = 3715 | DrugBank kodu = APRD00109 | Kimyasal formül = C19H6Cl1N1O4 | Moleküler ağırlık = 357,79 g/mol | Eş anlamlar = | Yoğunluk = | Ergime noktası = | Ergime-not = | Kaynama noktası = | Kaynama-not = | Çözünürlük = | Spesifik rotasyon = | SED (yanma) = Farmakokinetik özellikler --> | Biyoyararlanım = % 100 oral % 80-90 rektal | Proteine bağlanma = % 99 | Metabolizma = Hepatik | Yarılanma ömrü = 4,5 saat | Atılma = Renal ve Feçal | GK-ABD = C/D | GK-Avustralya =C | GK-diğer = | legal_status = Reçete ile satılır | Uygulama yolu = Oral,rektal,intravenöz
İndometazin, indol türevi bir non steroidal antienflamatuar ilaç olan paraklorobenzoil-metoksi-metilindol-asetik asidin genellikle kullanılan adı.
25 mg kapsül formu için
Kullanım Şekli
Akut ve kronik romatoid artrit ve kronik romatoid artritin akut döneminde, osteoartrit ve ankiloze spondilitte başlangıç dozu günde 2-3 defa 1 kapsüldür. İlacın tesiri yetersiz görüldüğünde günlük doz her 7 günde bir kapsül arttırılarak, günde 8 kapsüle kadar çıkabilir. Akut gutta başlangıç dozu günde 3 defa 1-2 kapsüldür. Bu doz gereğinde arttırılarak günde 8 kapsüle kadar verilir. Tedaviye semptomlar kayboluncaya kadar devam edilmelidir.Endikasyonları
Romatoid artrit, osteoartrit, kalçada dejeneratif eklem hastalığı, ankilozan spondilit, kas iskelet sistemiyle ilgili hastalıklar (bursit, tendinit, sinovit, tenosinovit, omuz kapsüliti, burkulma ve incinmeler), akut gut artriti, bel ağrısı, ortopedik girişimlerin ardından ortaya çıkan enflamasyon, ağrı ve şişme hallerinde endikedir.Kontrendikasyonları
Asetilsalisilik asit veya diğer antienflamatuvar ilaçların, akut astım nöbetleri, ürtiker veya rinite neden olduğu hastalarda ve indometazine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.Uyarılar
Hastalar baş dönmesi olabileceği yönünde uyarılmalı ve bu durumda motorlu araç kullanmamaları ve dikkat gerektiren tehlikeli işlerden kaçınmaları bildirilmelidir. İndometazin epilepsili, parkinsonlu veya psikiyatrik bozukluğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. İndometazin tedavisi sırasında özofagus, mide, duodenum, ince veya kalın barsak perforasyon ve kanamaları dahil olmak üzere tek veya çok sayıda ülserasyonlar bildirilmiştir. Nadiren intestinal ülserasyonlar stenoz ve obstrüksiyonla ilişkili olarak görülmüştür ve bazı olgularda fatal sonuçlanmıştır. Gastrointestinal etkiler, ilacın oral formlarının yemeklerden hemen sonra veya süt, antasitlerle beraber verilmesi halinde azalabilmektedir. Bazı hastalarda sıvı retansiyonu ve periferik ödem görülmüştür. Bu nedenle, kardiyak disfonksiyon, hipertansiyon veya sıvı retansiyonuna eğilim yapan diğer durumların görüldüğü hastalarda, indometazin dikkatle uygulanmalıdır. Enfeksiyonu olan hastalarda, enfeksiyon belirti ve semptomlarını örtebileceğinden indometazin dikkatle kullanılmalıdır. Korneada birikinti ve makulaya ait olanlar dahil olmak üzere retina bozukluklarına, uzun süreli indometazin kullanan hastalarda rastlanmıştır. Bu tür değişmelerin görülmesi halinde tedavinin kesilmesi önerilir. Uzun süreli tedavi uygulanan hastalara belli aralıklarla oftalmolojik inceleme yapılmalıdır. İndometazin trombosit agregasyonunu inhibe edebilir, ancak bu etki ilacın kesilmesinden sonra 24 saat içinde ortadan kalkar. Koagülasyon bozukluğu olan hastalarda indometazin dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli indometazin kullanan hastalar arasında hematüri ve proteinüriyle seyreden akut interstisyel nefrit ve zaman nefrotik sendrom olguları bildirilmiştir. Renal kan akımında azalma olan hastalarda non-steroidal antienflamatuvar bir ilacın uygulanması renal dekompanzasyona yol açabilir. Renal rezervi azalmış bir hastada non-steroidal antienflamatuvar ilaçlar dikkatle kullanılmalı ve renal fonksiyon ölçümleri yapılmalıdır. Non-steroidal antienflamatuvar tedavinin kesilmesinin ardından hastanın genellikle tedavi öncesi duruma döndüğü görülmektedir. Renal forksiyonları normal olan hastalarda hiperkalemi gözlenebilir. İlacın kapsül formları böbrekler yoluyla itrah edildiğinden renal fonksiyonları bozulmuş hastalarda ilaç birikimini önlemek amacıyla daha düşük günlük dozlar uygulanmalıdır. İndometazin insan sütüne geçer. Gebelerde, emziren kadınlarda ve 14 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması uygun değildir. Yaşlı hastalarda yan etki olasılığı artabileceğinden dikkatle uygulanmalıdır.Yan Etkileri
Baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik, depresyon, vertigo, anksiyete, nadiren senkop, koma, epilepsi, periferik nöropeti, kas güçsüzlüğü, psişik bozukluklar görülebilir. Bu etkiler genellikle geçici olup, sıklıkla tedavinin devamı sırasında veya dozajın azaltılmasıyla ortadan kalkmaktadır. Ancak, bazan ağır derecelerde görülmeleri halinde tedavinin kesilmesini gerektirebilir. En sık olarak görülen gastrointestinal reaksiyonlar bulantı, anoreksi, kusma, epigastrik rahatsızlık, karın ağrısı, konstipasyon ve diyaredir.Ortaya çıkması muhtemel diğer reaksiyonlar perforasyon ve kanama olguları dahil olmak üzere, özofagus, mide duodenum veya ince barsakta tek veya çok sayıda ülserasyonlar; bariz ülser formasyonu olmadan ortaya çıkan gastrointestinal kanama ve önceden ülseratif koliti olan hastalarda kullanılması halinde karın ağrısının artmasıdır. Nadiren stenoz ve obstrüksiyona yol açan intestinal ülserasyon kaydedilmiştir. Nadir olarak görülen reaksiyonlar arasında stomatit, gastrit, karında şişkinlik ve sigmoid kolondan kaynaklanan kanama (gizli veya bir divertikül veya karsinomdan gelen) sayılabilir. İndometazine bağlı veya bağlı olmayarak görülebilen diğer gastrointestinal etkiler, ülseratif kolit ve rejyonel ileit dahildir. İndometazin tedavisiyle ilgili olarak bildirilen hepatik reaksiyonlar sarılık ve hepatit olup fatal sonuçlanan bazı olgular kaydedilmiştir. Nadiren görülebilen kardiyovasküler-renal reaksiyonlar arasında ödem, kan basıncının yükselmesi, taşikardi, göğüs ağrısı, aritmi, çarpıntı, hipotansiyon, konjestif kalp yetmezliği, BUN yükselmesi ve hematüri sayılabilir. Nadiren kaşıntı, ürtiker, eritema nodosum, deri döküntüleri, eksfoliyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu, eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, saç dökülmesi, akut solunum yetmezliği, şok benzeri bir durumda seyreden hızlı kan basıncı düşmesi, akut anafilaksi, anjiyonörotik ödem, ani dispne, astım ve pulmoner ödem gibi hipersensitivite reaksiyonları görülebilir. Lökopeni, peteşi veya ekimoz, purpura, aplastik ve hemotolojik anemi, trombositopeni, dissemine ve intravasküler koagülasyon gibi hematolojik reaksiyonlara rastlanmıştır. Nadir olarak agranülositoz ve kemik iliği depresyonu bildirilmiştir, ancak bu olgularla indometazin uygulaması arasında kesin bir ilişki bulunduğu saptanmamıştır. Bazı hastalarda bariz veya gizli gastrointestinal kanamaya sekonder olan anemi kaydedilmiştir. Bu nedenle tedavi sırasında uygun kan incelemelerinin yapılması önerilir. Görme bulanıklığı, diplopi, orbital ve periorbital ağrı nadir olarak görülebilir. Uzun süreli indometazin tedavisi gören romatoid artritli bazı hastalarda korneada birikinti ve makula dahil olmak üzere retina bozuklukları kaydedilmiştir. Gözle ilgili benzer değişmelere, indometazin kullanmayan romatoid artritli bazı hastalarda da rastlanmıştır. Kulak çınlaması, duyma bozuklukları ve nadiren sağırlık olguları bildirilmiştir. Nadiren proteinüri, nefratik sendrom, interstisyel nefrit ve renal yetmezlik bildirilmiştir. İndometazin tedavisiyle ilgili olarak bildirilen diğer çeşitli istenmeyen reaksiyonlar arasında vajinal kanama, hiperglisemi ve glikozüri, hiperkalemi, yüz kızarması ve terleme, epistaksis, ülseratif stomatit, büyüme ve hassasiyet veya jinekomasti dahil olmak üzere göğüslerle ilgili değişmeler bulunmaktadır.İlaç Etkileşimleri
Asetilsalisilik asit ve diğer salisilatlarla birlikte kullanılması gastrointestinal yan etki insidansını anlamlı derecede artırır. Diflunisal ile birlikte kullanılması sonucu fatal gastrointestinal kanamalar bildirilmiştir. İndometazinin antikoagülanlar tarafından oluşturulan hipoprotrombinemiye etkisi yoktur, ancak birlikte kullanım sırasında protrombin zamanı izlenmelidir. Probenesid plazma indometazin düzeylerinde yükselmeye neden olduğundan birlikte kullanımında indometazin dozu azaltılmalıdır. Metotreksatın tubuler sekresyonunu azaltarak toksik etki göstermesine neden olabilir. İndometazin, lityum kullanan hastalarda plazma lityum düzeylerini yükselttiğinden birlikte kullanımında serum lityum konsantrasyonlarının ölçümleri sıklaştırılmalıdır. Potasyum tutucu tiazid grubu diüretiklerin natriüretik ve antihipertansif etkilerini azaltabilir. İndometazin, furosemid uygulaması, tuz ve volüm azalmasıyla uyarılan Plazma Renin Aktivitesinde (PRA) azalmaya ve hatta bazal PRA`da düşmeye neden olabilir. Triamteren ile birlikte kullanıldığında reversibl akut renal yetmezlik tablosu görüldüğünden birlikte kullanımları sakıncalıdır. Beta-adrenerjik reseptör blokerlerinin antihipertansif etkilerini azaltır.TıpUyarı